I když ochranné prostředky a léky zabraňující šíření AIDS jsou známy již delší dobu, jejich používání v praxi selhává. Částečně kvůli finanční nedostupnost pro ty nejubožejší a u majetnějších zase kvůli kulturním a náboženským předsudkům. Výsledkem je deset let stoupající podíl žen infikovaných virem HIV. V subsaharské Africe z dnes žijících nakažených osob je žen šedesát (!) procent. Změnit by to měl nový vaginální kroužek uvolňující antivirotikum, který vyvinuli v Národním institutu pro alergie a infekční choroby v Northwestern University. Podle vedoucího výzkumného kolektivu Patricka Kisera, se zavádí tak snadno, jako tampón, vykazuje dlouhou životnost a v testech prokázal již stoprocentní účinnost v ochraně makaků před virem opičí imunodeficience. S původcem lidské AIDS jsou si podobní jako pokrevní bratři a proto se i označení virů liší jen jedním „S“ navíc. Opičímu se říká SHIV.
Vývoj kroužku plněného antivirotikem Američanům trval 10 let a výsledkem je poněkud větší „prstýnek“ podobný stočenému prezervativu. Na správně vlhkém místě začne uvolňovat látku, která brání přenosu infekce a to i při vícenásobném setkání s viry HIV. Jeho nositelku by měl chránit po celou dobu jejího měsíčního cyklu. Informaci o nové metodě ochrany proti HIV přineslo zářijové číslo časopisu americké akademie věd (PNAS). Kroužek jeho tvůrci nazvali TDF-IVR ( zkratka z anglického tenofovir disoproxil fumarate intravaginal ring).
Proč by zrovna toto řešení mělo být to pravé? Protože působí účinnou látkou - antivirotikem přímo v místě v němž dochází k přenosu nákazy. Má to výhodu i v tom, že k ochraně stačí mnohem menší dávka účinné látky a přípravek je tudíž levnější, protože drahou sloučeninou neplýtvá.
Bojovou látku, kterou kroužek proti virům uvolňuje, na ně působí jako inhibitor reverzní transkriptázy. Reverzní transkriptáza je výraz pro enzym, bez něhož nelze přepsat genetickou informaci z ribonukleové kyseliny do deoxyribonukleové kyseliny. Ano slyšíte dobře, z RNA do DNA, což je tak trochu výjimka z centrálního dogmatu molekulární biologie, kterou jsme se učili ve škole a kde nám říkali, že RNA vzniká až na základě DNA a nikoliv naopak.
Enzym reverzní transkriptázu mají ve své výbavě některé retroviry. Mezi takové patří i HIV způsobující AIDS. Genetickou informaci mají uloženu v RNA a spolu s ní si ve svém virionu nesou také onen prazvláštní zmíněný enzym. S jeho pomocí se jim infekční kód daří vpašovat do naší DNA.
HIV viry se množí v cytoplasmě a dozrávají pučením z cytoplasmatické membrány napadené buňky. Převedením své genetické informace na dvouvláknovou DNA pomocí reverzní transkriptázy získaly schopnost integrovat se do buněčného genomu ve formě, které se říká provirus. Už název napovídá, že jde o jeho neaktivní formu. Ta je ale ještě nebezpečnější, než ta aktivní. Buňka s takto kamuflovaným virem jej šíří na všechny své buněčné potomky. Provirus je uvnitř buňky jako v bavlnce, náš imunitní aparát na něj nemůže. Proto je infekce retroviry něco jako smlouva s ďáblem na celý život - vždy jde o infekcí doživotní.
Již předchozí studie ukázaly, že antivirotika, tím jak z reverzní transkriptázy dělají invalidu, mohou přenosu infekce HIV zabránit. Aby taková ochrana antivirotikem ale byla účinná, je v případě perorální aplikace potřeba polykat tabletky denně a udržovat si v celém těle vysokou dávku účinné látky aby se v patřičné koncentraci i po její degradaci v játrech dostala tam, kde z muže na ženu viry přeskakují nejčastěji. Že to játra ani žaludek zrovna nemusí, netřeba zdůrazňovat.
Lepší než pomocí prášků, je aplikace antivirotik formou vaginálních gelů. To s sebou nese ale zase jiný problém, je to poněkud náročnější na paměť. Ženy snadno zapomínají, že je potřeba si jí nagelovat krátce před každým návštěvníkem. Vaginální kroužek je v tomto směru mnohem ohleduplnější, stačí si na něj vzpomenout jen jednou za měsíc. Jde nejen o intimitu, ale i šetrnost k ženskému organismu. Otravuje tělo méně, než již zmíněné polykání velkých dávek v podobě pilulek. A nejspíš to je v současné době asi to nejlepší, co kdy bylo pro ochranu žen vymyšleno.
(Kredit: Northwestern University)
Ne, že by nikdo intravaginálně již něco podobného nezkoušel. Na stejném principu již existuje přípravek NuvaRing. Ten je ale ze silikonu a má jeden velký hendikep, kvůli kterému se moc nerozšířil. Nedá se na něj dlouhodobě spolehnout. Uvolňování účinné látky u něj výrazně klesá. Nová polymerová konstrukce kroužku z Northwestern University je na bázi elastomeru. Ten ve vlhku pozvolna a dlouhodobě bobtná a zvětšování plochy zajistí rovnoměrné dávkování antivirotika desítky dnů. Ke konci měsíce již tento rozdíl ve. srovnání s NuvaRingem je až tisícinásobný.
„Kroužkování“ žen je zajímavé nejen z pohledu ochrany před HIV. Stejně dobře se dá do kroužku přimíchat i antikoncepce a další přísady proti láskyplně přenosným radostem, třeba nevábně páchnoucím přemnoženým kvasinkám,... Nové intimní prstýnky by se mohly stát něčím tak běžným, jako pro pracovně vytížené kafaře instantní rychlovka známá jako „tři v jednom“.
Výzkumníci se obávají, že by se proti tomuto „kroužkování žen“ mohla postavit církev, jako to učinila odsouzením používání kondomů u mužské části populace a že by na to zase nejvíce doplatily mladé Afričanky.
Americkému článku v PNAS přece jen něco ještě chybí. Že to všechno začalo u Duviragelu a jeho pozdějších variacích s názvy cidofovir a Vistide, které se osvědčily proti pásovému oparu, aby to dospělo až ke zde jmenovanému tenofovir disoproxilu. Někdy nazývanému komerčním jednoslovným názvem Viread. Ten už dobře slouží jak proti hepatitidě, tak HIV. A že největší zásluhy na vznik všech těchto antivirotik má rodák z Prahy. Za licenční poplatky a patenty, které jsou výsledkem jeho týmu, stále získává ÚOCHB od společnosti Gilead více než jednu miliardu korun ročně. I díky tomu jede u nás vývoj nových antivirotik stále dál. Pokud se nynější strategie boje s HIV ukáže být úspěšná, hlavní zásluhu na tom bude mít, loni zesnulý, profesor Antonín Holý a jeho parta z Ústavu organické chemie a biochemie v Praze. Zmíněné kroužkování je už jen víceméně technickou záležitostí.
Literatura: "Intravaginal Ring Eluting Tenofovir Disoproxil Fumarate Completely Protects Macaques from Multiple Vaginal Simian-HIV Challenges.", Proceedings of the National Academy of Sciences
Northwestern University