Pacienti s cukrovkou prvního typu postrádají inzulín a jsou odkázání na injekce tohoto hormonu. Inzulínovou injekci si musejí píchnout několikrát denně. Inzulín je bílkovina, a tak jej není možné užívat v tabletách. V žaludku by ho zničily  kyselé žaludeční šťávy a trávicími enzymy. Vědci už sice vyvinuli inzulín, který by se dá užívat vdechováním ve spreji. Tato forma léku se však mezi pacienty neujala.Vdechovaný inzulín působí jen krátkodobě. Například na noc si musel diabetik lék i nadále píchat injekcí. Stejně tak se neujalo podávání inzulínu v náplasti určené k nalepení na tvář. Lék z ní prolíná do krevního oběhu přes kůži. Přesné dávkování hormonu je ale touto cestou velmi obtížné. Hned několik farmaceutických firem vyvíjí inzulín vstřebatelný v ústech. Ten by se mohl užívat v tabletách, jež by si dal diabetik pod jazyk. Peppasův objev slibuje inzulínovou tabletu, kterou by pacient jednoduše spolkl.

Zvětšit obrázek

Nicholas Peppas. Již jeho starší práce ukázaly na schopnosti hydrogelu z molekul kyseliny metakrylátové a propylenglykolu, který je schopen bezpečně udržet ve své polymerové síti inzulín, aniž by jej kyselé prostředí žaludku zničilo. Problém byl v rychlém postupu tenkým střevem, který nedovoloval jeho efektivní vstřebávání. Situaci, jak se zdá, vyřešilo přidání látky z obilných klíčků – aglutininu. Tato látka z oblíbené pochutiny z naklíčené pšenice zvýšila lepivost gelu ke stěně střeva a zpomalila jeho nechtěný kvapík zažívacím traktem.

Peppas a jeho spolupracovníci vytvořili novou recepturu pro přípravu zvláštního gelu vznikajícího po smíchání extrémně malých částic dvou různých polymerů. Částice měří v průměru kolem 100 nanometrů (nanometr je miliontina milimetru). Pokud se smíchají za vhodných podmínek  s vodou, vytvoří gel schopný nasávat značné množství inzulínu.
Při ověřovacích testech vytvořil Peppas v laboratoři podmínky, jaké vládnou uvnitř lidského žaludku, a vystavil jim kapsle z gelu nasyceného inzulínem. I po hodině byl inzulín dokonale chráněn před natrávením a dávka léku si i nadále udržovala potřebnou aktivitu.
Jakmile se gelové kapsle ocitly v méně kyselém prostředí typickém pro nitro lidského střeva, začal se polymer měnit. Bobtnal a vytlačoval inzulín z kapsle. Nabobtnalý gel ulpívá na stěnách střeva a tím se zvyšuje šance na transport inzulínu přes střevní sliznici do krevního oběhu. 

Zvětšit obrázek

Detailní pohled na hydrogel, jež by mohl spasit miliony diabetiků. A nejen je. (Kredit: Beverly Barrett)

Gel se zdrží v horních partiích střeva dvacet či třicet minut. To stačí, aby se z něj uvolnil „náklad“ inzulínu. Zatím nezjištěným mechanismem napomáhá materiál kapsle i samotnému transportu inzulínu přes střevní sliznici. Výsledky svého výzkumu publikoval Peppas ve vědeckém časopise Biomacromolecules.

Peppasův gel je velkým příslibem nejen pro diabetiky. Podáváním léků, jejichž podstatu tvoří bílkovinná molekula, se léčí celá řada závažných onemocnění. Tyto léky by byly při průchodu žaludkem zničeny stejně jako inzulín. Ani tyto preparáty se proto nemohou podávat v tabletách. Na pravidelné injekce jsou odkázáni malí pacienti s poruchami růstu, kteří se léčí lidským růstovým hormonem. Podobně si musejí píchat injekce srážlivého krevního faktoru lidé postižení chorobnou krvácivostí čili hemofilií.  Peppasův gel by mohl pomoci i těmto pacientům, protože by ochránil jejich lék při průchodu žaludkem. V dalších partiích trávicího traktu by  umožnil vstřebání nenarušených bílkovinných molekul střevní sliznicí a jejich transport do krevního oběhu.

Pramen: University of Texas