Profesor chemie na SMU Edward R. Biehl a profesor biologie na UTD Santosh R. D’Mello spojili svoje síly v testování 45 organických sloučenin. U čtyř z nich zjistili silný ochranný účinek na mozkové buňky.
Všechny testované látky jsou deriváty sloučeniny nazývané GW5074, u které byla prokázána ochrana proti degeneraci neuronů již před časem. Zpráva publikovaná D’Mellovou laboratoří tehdy ukázala na na komplikaci. I když je GW5074 účinnou látkou bránící rozpadu neuronů a jejich smrti, tak je také pro buňky těla jedovatá a to již v mírně zvýšených dávkách, což znemožňovalo zařazení této chemikálie do klinických testů na lidských pacientech.
GW5074 sice měla neuroprotektivní účinky, ale zároveň byla ve vyšších koncentracích jedovatá.
Nově syntetizovaná druhá generace sloučenin, si uchovala ochrannou funkci GW5074, ale není toxická – a to ani ve vysokých dávkách – a tím se stává nadějí pro zastavení neustávajícího postupu neurodegenerativních onemocnění, jako jsou Alzheimerova a Parkinsonova choroba.
Tohle je základ části testovaných sloučenin druhé generace. Na místo G stačí jen „pověsit“ vodík, fluór, chlór, bróm, nebo třeba skupinu NO2 a namísto X se „vmáčkne“ skupina NH, síra, nebo kyslík a z této kombinace se zrodí nejméně desítka zajímavých látek k testování. Nadějně zatím vypadá například ta s fluórem a skupinou NH.
„Neurodegenerativní nemoci jsou velkým problémem osob ve vyšším věku,“ řekl D’Mello. „Lidé v současnosti žijí déle a jsou tak více dotčeni nemocemi, jakými je Alzheimerova a Parkinsonova choroba a nebo amyotropní laterální skleróza, než tomu bylo v minulosti – což znamená, že musíme mnohem usilovněji pátrat po látkách k léčení těchto nemocí.
Většina pozornosti se nyní věnuje alespoň zpomalení nebo zastavení ničivých účinků těchto nemocí. Ačkoliv nově objevené sloučeniny byly dosud testovány pouze u kultivovaných neuronů a na myších, mohou být nadějí i pro nás.“
Nejběžnější příčinou neurodegenerativních nemocí je stárnutí. Současná léčba pouze zmírňuje příznaky, ale neovlivňuje základní příčinu – degeneraci neuronů. Identifikace sloučenin, které potlačují odumírání neuronů, má proto naléhavý a klíčový význam.
Tyto nové sloučeniny mohou nabídnout lékařům možnosti, které budou přesahovat pouhé zmírňování příznaků neurodegenerativních chorob. Vývoj účinných látek sice ještě není léčbou, ale lékaři by mohli být jednoho dne schopní využít látek k zastavení buněčné smrti v kombinaci s v současnosti používanými léky, které bojují s příznaky mozkových nemocí. Kombinace zastavení nemoci v jejím průběhu za současného omezování příznaků nemoci může přinést naději postiženým i jejich rodinám.
Zdroj: Experimental Biology and Medicine, Southern Metodist University
Diskuze:
