Zhruba deset let již lékaři upozorňují, a nebo by alespoň měli upozorňovat, na to, aby se pacienti, kteří berou určité léky, většinou se jedná o lidi léčené na vysoký krevní tlak, anginu pectoris nebo vysokou hladinu cholesterolu, vyvarovali konzumace šťávy z grapefruitu. Nová studie, kterou provedli pracovníci University of North Carolina at Chapel Hill, nejenže vedla k potvrzení tohoto rizika, ale také zjistila, co tyto nebezpečné vedlejší účinky způsobuje.

Střevní enzym CYP3A dokáží látky obsažené v grapefruitu oslabit.

Využití léků
Jsou léky, které jsou dávkovány s ohledem na to, že jakmile dosáhnou střeva, přítomné enzymy je částečně degradují a do krevního řečiště se tak nedostává celá dávka obsažená v tabletě, nýbrž jen její příslušná část. Takovým enzymem je například enzym označovaný jako CYP3A.  Šťáva z grapefruitu ale tento enzym inhibuje. To vede k tomu, že do těla se od některých léků dostává mnohem větší množství účinné látky, než jaké by bylo záhodno.

Omyl  
Dosud se mělo za to, že látky, které jsou v grapefuitové šťávě za tento  efekt interakce s léky odpovědné, jsou látky, které dávají šťávě hořkou chuť a že to jsou flavonoidy.
Nyní se ale ukázalo, že tomu je jinak a že viníkem jsou furanokumariny.
Zpráva o tom se objevila v květnovém čísle časopisu specializovaného na výživu (American Journal of Clinical Nutrition).
Než vědci svoje obvinění vyřkli, jali se selektivně z džusu odstraňovat furanokumariny a porovnávali, jak se mění vstřebávání léku felodipinu. Ukázalo se, že pokud se ze šťávy odstraní zmíněné kumariny, nežádoucí efekt grapefruitové šťávy pomine.

Jak to probíhalo

Zvětšit obrázek

Látky, které mohou být pro některé pacienty nebezpečné jsou furanokumariny.

Vědcům se k jejich pokusům propůjčilo 18 dobrovolníků. Nutno podotknout, že každý z nich byl zcela zdráv. Při pokusu jim bylo podáno 10 miligramů felodipinu a na zapití džus. Jednou to byl džus z pomerančů, podruhé z grapefruitů a potřetí grapefruitový ale zbavený furanokumarinů. Po 24 hodinách všem odebrali krev a změřili, kolik jim felodipinu v těle cirkuluje. Mezi jednotlivými pokusy byla vždy týdenní pauza - to proto, aby nedošlo ke zkreslení výsledků.
Ukázalo se, že šťáva z pomerančů měla stejný efekt jako šťáva z grapefruitu zbavená furanokumarinů, tedy žádný. Zato u naturálního grapefruitového džusu s furanokumariny došlo k velkému nárůstu felodipinu v krvi.

Závěr
Některé kombinace jídla a léků jsou nevhodné. Tak jako kumariny zvyšují využitelnost některých látek, u jiných tomu může být přesně naopak. Bude žádoucí prověřovat i jiné potraviny na možné interakce s léky. Grapefruit nemusí být jedinou potravinou, která pacienty může ohrozit.

Z přípravků na našem trhu, které obsahují účinnou látku felodipin, se to týká například léku Pendil užívaného na anginu pectoris a vysoký krevní tlak, dále přípravků Felodipin-ratiopharm, Auronal,...